诺华糖尿病药物专利被维持有效，国内仿制药品或延迟推出

作者 | IvesDuran

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近日，针对诺华股份有限公司第99814202.6号“N-取代2-氰基吡咯烷类化合物”发明专利，国家知识产权局专利复审委员会公布第33610号专利无效宣告审查决定，在专利权人于2017年8月17日提交的权利要求1-6的基础上维持该专利有效。

该发明专利保护的化合物“维格列汀”是一种DPP-IV抑制剂，作为原料药用于制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物。本次无效宣告请求人为北京汇康博源医药科技有限公司（下称汇康博源公司）。

汇康博源公司官网显示，其主要从事新药研发、技术转让、生产医药中间体及原料，致力于抗糖尿病类的新药研发及生产，尤以列汀类产品研发见长，目前公司产品95%用于出口。汇康博源公司名下并没有专利申请记录。

笔者发现，在制药行业网上贸易平台“制药在线”网站上，汇康博源公司作为供应商销售“维达列汀”及其中间体，该产品的CAS号与“维格列汀”一致。

（诺华制药维格列汀片）

诺华股份有限公司全资子公司山德士（中国）有限公司（下称山德士公司）以侵犯上述发明专利权为由，将汇康博源公司诉至北京知识产权法院。

该院针对山德士公司提出的诉前证据保全申请，于3月8日作出裁定，扣留汇康博源公司出口的2公斤维格列汀（VILDAGLIPTIN)原料药。为此，山德士公司向法院提交了10万元人民币作为担保。

（第99814202.6号发明专利摘要及附图）

（证据1专利文献摘要及附图）

4月10日，汇康博源公司针对涉案专利提起无效宣告请求，并陆续提交了26份证据，其中证据1为第WO9819998A2号国际专利文献的公开文本复印件。请求人的无效理由包括，本专利说明书不清楚，权利要求1-6不符合专利法第26条第3款的规定，权利要求1-6不具备专利法第22条第3款规定的创造性。

合议组认为，针对权利要求1-6 所涉及的化合物及其药物组合物和用途, 本专利说明书已做出清楚完整的说明, 本领域技术人员根据说明书的记载即能够制备得到所述化合物并确认其结构, 并且预期其在用于所述用途时所产生的技术效果,能够实施该发明,因此,本专利说明书符合专利法第26条第3款的规定。

请求人主张，权利要求1与证据1的区别在于化合物主结构上带有(S) 1-(3一羟基一1-金刚烷基),结合证据2或3或8或9,以及本领域技术人员的常规选择(如证据3、5-6、10-11),本领域技术人员能够获得在证据1的化合物结构中引入以上区别特征的启示,因此权利要求1不具备创造性。

鉴于证据2因未在规定期限内提交中文译文,应被视为未提出该证据;证据3、5-6和8-11因其真实性不能被认可而不予以采纳, 因此, 请求人关于创造性的理由均不能成立。证据7为国家知识产权局检索中心出具的检索报告, 对合议组的判断不具有任何约束作用。

综上，请求人主张的所有无效宣告理由均不成立。

公开资料显示，2016年，我国糖尿病药品临床登记的适应症82%针对Ⅱ型糖尿病。临床申报为Ⅱ型糖尿病试验的药品中，83%为DDP-Ⅳ抑制剂。目前获批的DDP-Ⅳ抑制剂由于每日仅需服用一次，病人的依从性较好，是我国糖尿病药品的研发热点。从市场现状来看，国内已上市的DDP-Ⅳ抑制剂均为列汀类产品，均被外国药企垄断。

“维格列汀”化合物专利保护期将于2019年到期。2016年，北京泰德制药和江苏豪森药业已经启动维格列汀片人体生物等效性试验。2017年5月，齐鲁制药有限公司提交了“维格列汀”仿制药申报。

诺华制药的“维格列汀”化合物专利此次虽然被维持有效，但鉴于国内多家企业已着手相关仿制药研发，可以预见将有其他国内企业“挑战”该件专利，从而推动相关仿制药研发进程。

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